
Proteasom-Inhibitoren bewirken eine Verlangsamung des Zellwachstums und eine Beschleunigung des Absterbens von Zellen indem sie die Proteasomen, komplexe Eiweiße in der Zelle, hemmen. Da Tumorzellen sensibler auf Proteasom-Inhibitoren reagieren als gesunde Zellen, werden Tumorzellen zerstört, während sich gesunde Zellen nach der Behandlung schneller erholen.
Bortezomib (Velcade®)
Bortezomib ist ein zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der Proteasom-Inhibitoren zur Behandlung eines multiplen Myeloms oder eines Mantelzell-Lymphoms. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des 26S-Proteasoms, was zum Zelltod führt. Das Arzneimittel wird entweder intravenös oder subkutan verabreicht.
- Indikation: Zugelassen in der Erstlinientherapie in Kombination mit Daratumu- mab, Melphalan und Prednison für nicht-transplantable Patienten; mit Cyclo- phosphamid und Dexamethason sowie in Kombinatio mit Daratumumab, Thalidomid und Dexamethason für die Erstlinientherapie; in Kombination mit Dexamethason, Cyclophosphamid und Dexamethason sowie Daratumumab und Dexamethason für die Rezidivtherapie
- Applikation: i.v. oder s.c.
- Nebenwirkungen: Verminderung der Blutplättchen, Durchfall, Nervenschäden
Carfilzomib (Kyprolis®)
Carfilzomib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Proteasom-Inhibitoren, der in Kombination mit anderen Wirkstoffen zur Behandlung eines rezidivierenden multiplen Myeloms eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der irreversiblen und selektiven Bindung an das 20S-Proteasom, den proteolytischen Kernpartikel des 26S-Proteasoms. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht.
- Indikation: Zulassung zur Behandlung der refraktären/rezidivierten Myelomerkrankung nach mindestens einer Vortherapie, Behandlung in Kombination mit Dexamethason oder Lenalidomid und Dexamethason
- Applikation: i.v.
- Nebenwirkungen: Blutarmut, Durchfall, Abgeschlagenheit, selten Einschränkungder Herz- oder Nierenfunktion
Ixazomib (Ninlaro®)
Ixazomib ist ein antitumoraler und zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der Proteasom-Inhibitoren, der zur Behandlung eines multiplen Myeloms eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Bindung an die Beta5-Untereinheit des 20S-Proteasoms, was zu einer Apoptose der Myelomzellen führt. Ixazomib wird im Behandlungszyklus einmal pro Woche einmal täglich mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen.
- Indikation: Zulassung zur Behandlung der refraktären/rezidivierten Myelomerkrankung nach mindestens einer Vortherapie, Behandlung in Kombination mit Lenalidomid und Dexamethason oder Daratumumab und Dexamethason oder Isatuximab und Dexamethason
- Applikation: p.o.
- Nebenwirkungen: Thrombozytopenie, Durchfall, Verstopfung, Nervenschädigung, Übelkeit, Hautreaktionen, Wasseransammlungen (Ödeme)