Proteasom-Inhibitoren

Proteasom-Inhibitoren bewirken eine Verlangsamung des Zellwachstums und eine Beschleunigung des Absterbens von Zellen indem sie die Proteasomen, komplexe Eiweiße in der Zelle, hemmen. Da Tumorzellen sensibler auf Proteasom-Inhibitoren reagieren als gesunde Zellen, werden Tumorzellen zerstört, während sich gesunde Zellen nach der Behandlung schneller erholen.

Bortezomib ist ein zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der Proteasom-Inhibitoren zur Behandlung eines multiplen Myeloms oder eines Mantelzell-Lymphoms. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des 26S-Proteasoms, was zum Zelltod führt. Das Arzneimittel wird entweder intravenös oder subkutan verabreicht.

Indikation: Zugelassen in der Erstlinientherapie in Kombination mit Daratumu- mab, Melphalan und Prednison für nicht-transplantable Patienten; mit Cyclo- phosphamid und Dexamethason sowie in Kombinatio mit Daratumumab, Thali- domid und Dexamethason für die Erstlinientherapie; in Kombination mit Dexa- methason, Cyclophosphamid und Dexamethason sowie Daratumumab und Dexa- methason für die Rezidivtherapie
Applikation: i.v. oder s.c.
Nebenwirkungen: Verminderung der Blutplättchen, Durchfall, Nervenschäden

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Carfilzomib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Proteasom-Inhibitoren, der in Kombination mit anderen Wirkstoffen zur Behandlung eines rezidivierenden multiplen Myeloms eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der irreversiblen und selektiven Bindung an das 20S-Proteasom, den proteolytischen Kernpartikel des 26S-Proteasoms. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht.

Indikation: Zulassung zur Behandlung der refraktären/rezidivierten Myelomerkrankung nach mindestens einer Vortherapie, Behandlung in Kombination mit Dexamethason oder Lenalidomid und Dexamethason
Applikation: i.v.
Nebenwirkungen: Blutarmut, Durchfall, Abgeschlagenheit, selten Einschränkungder Herz- oder Nierenfunktion

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Ixazomib ist ein antitumoraler und zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der Proteasom-Inhibitoren, der zur Behandlung eines multiplen Myeloms eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Bindung an die Beta5-Untereinheit des 20S-Proteasoms, was zu einer Apoptose der Myelomzellen führt. Ixazomib wird im Behandlungszyklus einmal pro Woche einmal täglich mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen.

Indikation: Zulassung zur Behandlung der refraktären/rezidivierten Myelom- erkrankung nach mindestens einer Vortherapie, Behandlung in Kombination mit Lenalidomid und Dexamethason oder Daratumumab und Dexamethason oder Isatuximab und Dexamethason
Applikation: p.o.
Nebenwirkungen: Thrombozytopenie, Durchfall, Verstopfung, Nervenschädigung, Übelkeit, Hautreaktionen, Wasseransammlungen (Ödeme)

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Proteasom-Inhibitoren

Bortezomib (Velcade®)

Carfilzomib (Kyprolis®)

Ixazomib (Ninlaro®)