Proteasom-Inhibitoren

Proteasom-Inhibitoren bewirken eine Verlangsamung des Zellwachstums und eine Beschleunigung des Absterbens von Zellen indem sie die Proteasomen, komplexe Eiweiße in der Zelle, hemmen. Da Tumorzellen sensibler auf Proteasom-Inhibitoren reagieren als gesunde Zellen, werden Tumorzellen zerstört, während sich gesunde Zellen nach der Behandlung schneller erholen.

Bortezomib ist ein zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der Proteasom-Inhibitoren zur Behandlung eines multiplen Myeloms oder eines Mantelzell-Lymphoms. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des 26S-Proteasoms, was zum Zelltod führt. Das Arzneimittel wird entweder intravenös oder subkutan verabreicht.

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Zulassungsstatus (Stand März 2020):

  • Erstlinientherapie bei Patienten, die für eine Stammzelltransplantation geeignet sind
    • in Kombination mit Dexamethason
    • in Kombination mit Dexamethason und Thalidomid
  • Erstlinientherapie bei Patienten, die nicht für eine Stammzelltransplantation geeignet sind
    • in Kombination mit Melphalan und Prednison
  • ab Zweitlinientherapie nach mindestens einer Therapie und nach Stammzelltransplantation
    • Monotherapie
    • in Kombination mit pegyliertem, liposomalen Doxorubicin
    • in Kombination mit Dexamethason

 

Carfilzomib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Proteasom-Inhibitoren, der in Kombination mit anderen Wirkstoffen zur Behandlung eines rezidivierenden multiplen Myeloms eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der irreversiblen und selektiven Bindung an das 20S-Proteasom, den proteolytischen Kernpartikel des 26S-Proteasoms. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht.

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Zulassungsstatus (Stand März 2020):

  • ab Zweitlinientherapie:
    • in Kombination mit Dexamethason
    • in Kombination mit Lenalidomid und Dexamethason

Ixazomib ist ein antitumoraler und zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der Proteasom-Inhibitoren, der zur Behandlung eines multiplen Myeloms eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Bindung an die Beta5-Untereinheit des 20S-Proteasoms, was zu einer Apoptose der Myelomzellen führt. Ixazomib wird im Behandlungszyklus einmal pro Woche einmal täglich mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen.

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Zulassungsstatus (Stand März 2020):

  • ab Zweitlinientherapie
    • in Kombination mit Lenalidomid und Dexamethason